El 16 de noviembre de 1938, el químico suizo Albert Hofman (1906-2008) dio el primer paso para el descubrimiento de una de las sustancias alucinógenas más conocidas.
Hoffman trabajaba para los laboratorios Sandoz (hoy Novartis) dentro de un proyecto de investigación dirigido a encontrar posibles usos de los alcaloides del grupo ergolina, en el que trataban de purificar y sintetizar los componentes activos de plantas medicinales, en específico el cornezuelo del centeno, para su uso en fármacos.
Mientras estudiaba los derivados del ácido lisérgico, Hoffman sintetizó por primera vez la dietilamina de este compuesto. Sin embargo, en los experimentos que se realizaron con animales no se observó ningún efecto beneficioso en este sentido (si bien las notas de laboratorio indican que los animales se volvieron extraordinariamente inquietos bajo sus efectos), y se abandonó su estudio.
Cinco años después -el 16 de abril de 1943 -Hoffamn decidió volver a examinar las propiedades de la sustancia, siguiendo lo que denominó «un curioso presentimiento». Mientras purificaba la dietilamina de ácido lisérgico (LSD), el investigador comenzó a tener unas sensaciones extrañas que le forzaron a volverse a casa. Había absorbido una pequeña cantidad de LSD a través de sus dedos y estaba experimentando sus efectos alucinógenos.
Fue entonces cuando experimentó los efectos de la droga que había inventado.
En su diario, Hofmann escribió que abandonó el laboratorio y partió a su casa, afectado por «una notable inquietud, combinada con un ligero mareo». Hofmann indica que mientras reposaba en su cama cayó en un «estado similar a la ebriedad», no desagradable, que se caracterizaba por una estimulación extraordinaria de la imaginación. En un estado similar al ensueño, con los ojos cerrados contemplaba series ininterrumpidas de «imágenes fantásticas, formas extraordinarias con patrones de colores intensos, caleidoscópicos». El estado duró unas dos horas, pasadas las cuales remitió.
Tres días después, tomó una dosis mucho mayor para poner a prueba sus efectos; el regreso a su casa lo hizo en bicicleta, por lo cual después los consumidores de la sustancia denominaron al 19 de abril como «el día de la bicicleta».
Posteriormente, en 1947, los laboratorios Sandoz comercializaron el LSD como una droga para tratar diversos desórdenes psiquiátricos.
